Mengapa eter selulosa banyak digunakan dalam eksipien farmasi?

Eksipien farmasi adalah eksipien dan aditif yang digunakan dalam produksi obat -obatan dan resep, dan merupakan bagian penting dari persiapan farmasi. Sebagai bahan yang diturunkan polimer alami, selulosa eter adalah biodegradable, tidak beracun, dan murah, seperti natrium karboksimetil selulosa, metil selulosa, hydroxypropyl methyl cellulose, hidroksipropil selulosa, selulosa yang penting termasuk selulosa hidroksietil selulosa. Saat ini, produk-produk dari sebagian besar perusahaan eter selulosa domestik terutama digunakan di bidang industri tengah dan rendah, dan nilai tambahnya tidak tinggi. Industri sangat membutuhkan transformasi dan peningkatan untuk meningkatkan aplikasi produk kelas atas.

Potensi pasar eksipien farmasi sangat besar

Eksipien farmasi memainkan peran penting dalam pengembangan dan produksi formulasi. Sebagai contoh, dalam persiapan pelepasan berkelanjutan, bahan polimer seperti selulosa eter digunakan sebagai eksipien farmasi dalam pelet pelepasan berkelanjutan, berbagai matriks persiapan pelepasan berkelanjutan, pelapisan persiapan pelepasan yang berkelanjutan, kapsul pelepasan berkelanjutan, persiapan narkoba yang berkelanjutan, dan persiapan narkoba yang berkelanjutan. Persiapan dan persiapan pelepasan berkelanjutan cairan telah banyak digunakan. Dalam sistem ini, polimer seperti selulosa eter umumnya digunakan sebagai pembawa obat untuk mengendalikan laju pelepasan obat dalam tubuh manusia, yaitu, diperlukan untuk melepaskan perlahan dalam tubuh pada tingkat yang ditetapkan dalam kisaran waktu tertentu untuk mencapai tujuan perawatan yang efektif.

Menurut statistik dari Departemen Penelitian Konsultasi Zhiyan, ada sekitar 500 jenis eksipien yang telah terdaftar di negara saya, tetapi dibandingkan dengan Amerika Serikat (lebih dari 1.500 jenis) dan Uni Eropa (lebih dari 3.000 jenis), ada celah yang sangat besar, dan jenisnya masih relatif kecil. Potensi pengembangan pasar sangat besar. Dipahami bahwa sepuluh eksipien farmasi teratas dalam ukuran pasar negara saya adalah kapsul gelatin farmasi, sukrosa, pati, bubuk pelapis film, 1,2-propanediol, PVP, hidroksipropil metilselulosa (HPMC), mikrokristalin, hprrystalline, hprryosaric, hprrystalline, hprrystalline, hprrystalline, hpristalline, hprryostalline, hpristalline cellulosa, hpmcristalline, hpristalline cellulosa, hpmcristalline, hpristalline, hprrystalline, hpristalline cellulosa, hpristalline, hpristalline cellulosa, hpmcristalline.

Enam eksipien farmasi selulosa eter

Natural Cellulose Ether adalah istilah umum untuk serangkaian turunan selulosa yang dihasilkan oleh reaksi selulosa alkali dan agen everifikasi dalam kondisi tertentu. Ini adalah produk di mana gugus hidroksil pada makromolekul selulosa sebagian atau sepenuhnya digantikan oleh gugus eter. Eter selulosa banyak digunakan di bidang minyak bumi, bahan bangunan, pelapis, makanan, obat -obatan, dan bahan kimia harian. Di berbagai bidang, produk-produk tingkat farmasi pada dasarnya berada di bidang industri menengah dan tinggi, dengan nilai tambah yang tinggi. Karena persyaratan kualitas yang ketat, produksi eter selulosa tingkat farmasi juga relatif sulit. Dapat dikatakan bahwa kualitas produk tingkat farmasi pada dasarnya dapat mewakili kekuatan teknis perusahaan eter selulosa. Selulosa eter biasanya ditambahkan sebagai pemblokir, bahan matriks dan pengental untuk membuat tablet matriks pelepasan berkelanjutan, bahan pelapis yang larut lambung, bahan pelapis mikrokapsul lepas lambung, bahan film obat pelepasan berkelanjutan, dll.

Sodium karboksimetil selulosa

Carboxymethyl cellulosa natrium (CMC-NA) adalah eter selulosa dengan produksi dan konsumsi terbesar di dalam dan luar negeri. Ini adalah eter selulosa ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi dengan asam kloroasetat. CMC-NA adalah eksipien farmasi yang umum digunakan. Ini sering digunakan sebagai pengikat untuk persiapan padat, agen yang menaikkan viskositas, penebalan dan penangguhan untuk persiapan cairan, dan juga dapat digunakan sebagai matriks yang larut dalam air dan bahan pembentuk film. Ini sering digunakan sebagai bahan film obat-obatan terlebih dahulu dan tablet matriks pelepasan berkelanjutan dalam persiapan pelepasan (terkontrol) yang berkelanjutan.

Selain natrium karboksimetilselulosa sebagai eksit farmasi, natrium crossarmellose juga dapat digunakan sebagai eksipien farmasi. Sodium crossarmellose (CCMC-NA) adalah produk yang tidak larut dari karboksimetillus yang bereaksi dengan zat ikatan silang pada suhu tertentu (40-80 ° C) di bawah aksi katalis asam anorganik dan dimurnikan. Sebagai zat pengikat silang, propilen glikol, anhidrida suksinat, anhidrida maleik dan anhidrida adipik dapat digunakan. Sodium croscarmellose digunakan sebagai disintegran untuk tablet, kapsul dan butiran dalam persiapan oral. Ini bergantung pada efek kapiler dan pembengkakan untuk hancur. Ini memiliki kompresibilitas yang baik dan kekuatan disintegrasi yang kuat. Studi telah menunjukkan bahwa tingkat pembengkakan natrium croscarmellose dalam air lebih besar dari pada disintegran umum seperti natrium karmelosa tersubstitusi rendah dan selulosa mikrokristalin terhidrasi.

Methylcellulose

Metil selulosa (MC) adalah eter tunggal selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan etherifikasi metil klorida. Methylcellulose memiliki kelarutan air yang sangat baik dan stabil dalam kisaran Ph2.0 ~ 13.0. Ini banyak digunakan dalam eksipien farmasi, dan digunakan dalam tablet sublingual, suntikan intramuskuler, persiapan mata, kapsul oral, suspensi oral, tablet oral dan preparasi topikal. Selain itu, dalam persiapan pelepasan berkelanjutan, MC dapat digunakan sebagai persiapan pelepasan lepas matriks gel hidrofilik, bahan pelapis yang larut dalam lambung, bahan pelapis mikrokapsul pelepasan berkelanjutan, bahan film obat pelepas berkelanjutan, dll.

Hydroxypropylmethylcellulose

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) adalah eter campuran selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi, propilen oksida dan eterifikasi metil klorida. Itu tidak berbau, tidak berasa, tidak beracun, larut dalam air dingin dan gel dalam air panas. Hydroxypropyl methylcellulose adalah varietas eter campuran selulosa yang produksinya, dosis dan kualitas telah meningkat pesat di Cina dalam 15 tahun terakhir. Ini juga salah satu eksipien farmasi yang paling banyak digunakan di rumah dan di luar negeri. tahun sejarah. Saat ini, penerapan HPMC terutama tercermin dalam lima aspek berikut:

Salah satunya adalah sebagai pengikat dan disintegran. Sebagai pengikat, HPMC dapat membuat obat mudah dibasahi, dan dapat berkembang ratusan kali setelah menyerap air, sehingga dapat secara signifikan meningkatkan laju disolusi atau laju pelepasan tablet. HPMC memiliki viskositas yang kuat, yang dapat meningkatkan viskositas partikel dan meningkatkan kompresibilitas bahan baku dengan tekstur renyah atau rapuh. HPMC dengan viskositas rendah dapat digunakan sebagai pengikat dan disintegran, dan mereka yang memiliki viskositas tinggi hanya dapat digunakan sebagai pengikat.

Yang kedua adalah sebagai bahan pelepasan yang berkelanjutan dan terkontrol untuk persiapan lisan. HPMC adalah bahan matriks hidrogel yang umum digunakan dalam persiapan pelepasan berkelanjutan. HPMC kelas viskositas rendah (5-50MPA) HPMC dapat digunakan sebagai pengikat, viscosifier dan agen penangguhan, dan kelas viskositas tinggi (4000-100000MPa · s) HPMC dapat digunakan untuk menyiapkan agen pemblokiran material campuran, hydrophilic gel matrix yang berkelanjutan. HPMC larut dalam cairan gastrointestinal, memiliki keunggulan kompresibilitas yang baik, fluiditas yang baik, kapasitas pemuatan obat yang kuat, dan karakteristik pelepasan obat yang tidak terpengaruh oleh pH. Ini adalah bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem persiapan pelepasan berkelanjutan dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan pelapis untuk persiapan pelepasan berkelanjutan, serta bahan tambahan untuk persiapan mengambang lambung dan persiapan film obat pelepasan berkelanjutan.

Yang ketiga adalah sebagai agen pembentuk film pelapis. HPMC memiliki sifat pembentukan film yang bagus. Film yang dibentuk olehnya seragam, transparan dan tangguh, dan tidak mudah untuk bertahan selama produksi. Khusus untuk obat -obatan yang mudah diserap kelembaban dan tidak stabil, menggunakannya sebagai lapisan isolasi dapat sangat meningkatkan stabilitas obat dan mencegah warna perubahan film. HPMC memiliki berbagai spesifikasi viskositas. Jika dipilih dengan benar, kualitas dan penampilan tablet yang dilapisi lebih unggul dari bahan lainnya. Konsentrasi yang umum digunakan adalah 2% hingga 10%.

Yang keempat adalah sebagai bahan kapsul. Dalam beberapa tahun terakhir, dengan sering wabah epidemi hewan global, dibandingkan dengan kapsul gelatin, kapsul sayuran telah menjadi kesayangan baru industri farmasi dan makanan. Pfizer Amerika Serikat telah berhasil mengekstraksi HPMC dari tanaman alami dan menyiapkan kapsul sayuran VCAPTM. Dibandingkan dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul tanaman memiliki keunggulan kemampuan beradaptasi yang luas, tidak ada risiko reaksi ikatan silang dan stabilitas tinggi. Tingkat pelepasan obat relatif stabil, dan perbedaan individu kecil. Setelah disintegrasi dalam tubuh manusia, itu tidak diserap dan dapat diekskresikan zat diekskresikan dari tubuh. Dalam hal kondisi penyimpanan, setelah sejumlah besar tes, hampir tidak rapuh dalam kondisi kelembaban yang rendah, dan sifat -sifat cangkang kapsul masih stabil di bawah kondisi kelembaban yang tinggi, dan indikator kapsul tanaman tidak terpengaruh dalam kondisi penyimpanan ekstrem. Dengan pemahaman orang tentang kapsul tanaman dan transformasi konsep obat publik di rumah dan di luar negeri, permintaan pasar untuk kapsul tanaman akan tumbuh dengan cepat.

Yang kelima adalah sebagai agen penangguhan. Persiapan cairan tipe suspensi adalah bentuk dosis klinis yang umum digunakan, yang merupakan sistem dispersi heterogen di mana obat padat yang tidak larut disebarkan dalam media dispersi cair. Stabilitas sistem menentukan kualitas persiapan cairan suspensi. Larutan koloid HPMC dapat mengurangi tegangan antarmuka padat-cair, mengurangi energi bebas permukaan partikel padat, dan menstabilkan sistem dispersi heterogen. Ini adalah agen penangguhan yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pengental untuk tetes mata, dengan kandungan 0,45% hingga 1,0%.

Hydroxypropyl cellulose

Hydroxypropyl cellulose (HPC) adalah eter tunggal selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi propilen oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40 ° C dan sejumlah besar pelarut kutub, dan kinerjanya terkait dengan kandungan gugus hidroksipropil dan tingkat polimerisasi. HPC dapat kompatibel dengan berbagai obat dan memiliki inersia yang baik.

Hydroxypropyl cellulose (L-HPC) tersubstitusi rendah terutama digunakan sebagai disintegran tablet dan pengikat. -HPC dapat meningkatkan kekerasan dan kecerahan tablet, dan juga dapat membuat tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualitas internal tablet, dan meningkatkan efek kuratif.

Hydroxypropyl cellulose (H-HPC) yang sangat tersubstitusi dapat digunakan sebagai pengikat untuk tablet, butiran, dan butiran halus di bidang farmasi. H-HPC memiliki sifat pembentukan film yang sangat baik, dan film yang diperolehnya keras dan elastis, yang dapat dibandingkan dengan plasticizer. Kinerja film ini dapat ditingkatkan lebih lanjut dengan mencampur dengan agen pelapis tahan kelembaban lainnya, dan sering digunakan sebagai bahan pelapis film untuk tablet. H-HPC juga dapat digunakan sebagai bahan matriks untuk menyiapkan tablet pelepasan berkelanjutan matriks, pelet pelepasan berkelanjutan, dan tablet pelepasan berlapis ganda.

Hydroxyethyl cellulose

Hydroxyethyl cellulose (HEC) adalah eter tunggal selulosa non-ionik yang terbuat dari kapas dan kayu melalui alkalisasi dan eterifikasi etilena oksida. Di bidang kedokteran, HEC terutama digunakan sebagai pengental, agen pelindung koloid, perekat, dispersan, penstabil, agen suspensi, agen pembentuk film dan bahan pelepasan berkelanjutan, dan dapat diterapkan pada emulsi topikal, salep, tetes mata, cairan oral, tablet padat, kapsul dan bentuk dosis lainnya. Hydroxyethyl cellulose telah dicatat di Farmakopoe AS/Formularium Nasional AS dan farmakope Eropa, dll.

Etil selulosa

Etil selulosa (EC) adalah salah satu turunan selulosa yang paling tidak larut dalam air yang paling banyak digunakan. EC tidak beracun, stabil, tidak larut dalam larutan air, asam atau alkali, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang umum digunakan adalah toluena/etanol sebagai pelarut campuran 4/1 (berat). EC memiliki banyak kegunaan dalam persiapan rilis berkelanjutan obat, banyak digunakan sebagai pembawa, mikrokapsul, dan bahan pembentuk film pelapisan untuk persiapan pelepasan berkelanjutan, seperti blocker tablet, perekat, dan bahan pelapis film, yang digunakan sebagai matriks yang digunakan untuk menyiapkan berbagai jenis pelepasan kelanjutan, yang digunakan sebagai coaman. bahan bantu untuk menyiapkan mikrokapsul pelepasan berkelanjutan; Ini juga dapat banyak digunakan sebagai bahan pembawa untuk persiapan dispersi padat; banyak digunakan dalam teknologi farmasi sebagai zat pembentuk film dan lapisan pelindung, serta sebagai pengikat dan pengisi. Sebagai lapisan pelindung tablet, ia dapat mengurangi sensitivitas tablet terhadap kelembaban dan mencegah obat menjadi terpengaruh oleh kelembaban, perubahan warna dan kerusakan; Ini juga dapat membentuk lapisan gel pelepasan lambat, mikroenkapululululululat polimer, dan memungkinkan pelepasan efek obat yang berkelanjutan.

Singkirkan aplikasi kelas bawah dan mempercepat transformasi dan peningkatan

Singkatnya, natrium karboksimetil selulosa yang larut dalam air, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa, hidroksietil selulosa dan pelepasan etil yang dikontrol oleh coolubasi, semuanya menggunakan pengontrolan, pengendaliannya, yang dikontrol oleh pengendalian, dan dikontrol oleh pengendali, dan dikontrol. agen, bahan kapsul dan agen penangguhan. Melihat dunia, beberapa perusahaan multinasional asing (Shin-ETSU Jepang, Dow Wolfe dan Ashland Cross Dragon) telah menyadari pasar selulosa farmasi yang sangat besar di Cina di masa depan, baik meningkatkan produksi atau penggabungan, dan telah meningkatkan upaya mereka di bidang ini. Input Aplikasi di dalam. Dow Wolfe mengumumkan bahwa mereka akan memperkuat fokusnya pada formulasi, bahan -bahan, dan permintaan pasar persiapan farmasi Tiongkok, dan penelitian terapannya juga akan berusaha lebih dekat ke pasar. Dow Chemical Wolff Cellulose Division dan Colorcon Corporation Amerika Serikat telah membentuk aliansi formulasi rilis yang berkelanjutan dan terkontrol pada skala global, dengan lebih dari 1.200 karyawan di 9 kota, 15 lembaga aset dan 6 perusahaan GMP, sejumlah besar profesional penelitian terapan melayani klien di sekitar 160 negara. Ashland memiliki basis produksi di Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan dan Jiangmen, dan telah berinvestasi di tiga pusat penelitian teknis di Shanghai dan Nanjing.

Menurut statistik dari situs web China Cellulose Association, pada 2017, produksi domestik selulosa eter adalah 373.000 ton, dan volume penjualan adalah 360.000 ton. Pada 2017, volume penjualan aktual Ionic CMC adalah 234.000 ton, meningkat 18,61% tahun-ke-tahun, dan volume penjualan CMC non-ionic adalah 126.000 ton, meningkat 8,2% tahun-ke-tahun. Selain HPMC (Grade Bahan Bangunan), Produk Non-Ionik, HPMC (Grade Farmasi), HPMC (Food Grade), HEC, HPC, MC, HEMC, dll. Telah melawan tren dan produksi serta penjualannya terus meningkat. Eter selulosa domestik telah berkembang pesat selama lebih dari sepuluh tahun, dan outputnya telah menjadi yang pertama di dunia. Namun, produk-produk dari sebagian besar perusahaan eter selulosa terutama digunakan di bidang industri tengah dan rendah, dan nilai tambahnya tidak tinggi.

Saat ini, sebagian besar perusahaan eter selulosa domestik berada dalam periode kritis transformasi dan peningkatan. Mereka harus terus meningkatkan upaya penelitian dan pengembangan produk, terus memperkaya varietas produk, memanfaatkan sepenuhnya Cina, pasar terbesar di dunia, dan meningkatkan upaya untuk mengembangkan pasar asing, sehingga perusahaan dapat dengan cepat menyelesaikan transformasi dan peningkatan, memasuki bidang industri menengah dan tinggi, dan mencapai pengembangan jinak dan hijau.