Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dan methylcellulose (MC) keduanya turunan selulosa yang banyak digunakan dalam aplikasi farmasi karena sifat serbaguna. Terlepas dari kesamaan mereka, mereka memiliki perbedaan yang berbeda dalam struktur kimia, sifat, dan aplikasi yang membuatnya cocok untuk tujuan yang berbeda dalam industri farmasi.
Komposisi dan struktur kimia
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC):
HPMC adalah eter selulosa yang dimodifikasi secara kimia. Ini berasal dari selulosa dengan mengobatinya dengan metil klorida dan propilen oksida, yang memperkenalkan kelompok metoksi (-OCH3) dan hidroksipropil (-ch2chohch3) ke dalam tulang punggung selulosa. Tingkat substitusi (DS) dan substitusi molar (MS) menentukan rasio kelompok -kelompok ini. DS mewakili jumlah rata -rata gugus hidroksil tersubstitusi per unit anhidroglukosa, sedangkan MS menunjukkan jumlah rata -rata gugus hidroksipropil yang terpasang.
Methylcellulose (MC):
MC adalah eter selulosa lain, tetapi kurang dimodifikasi dibandingkan dengan HPMC. Ini diproduksi dengan mengobati selulosa dengan metil klorida, menghasilkan substitusi gugus hidroksil dengan gugus metoksi. Modifikasi ini dikuantifikasi oleh tingkat substitusi (DS), yang, untuk MC, biasanya berkisar dari 1,3 hingga 2,6. Tidak adanya gugus hidroksipropil dalam MC membedakannya dari HPMC.
Sifat fisik
Kelarutan dan gelasi:
HPMC larut dalam air dingin dan panas, membentuk larutan koloid. Setelah pemanasan, HPMC mengalami gelasi termoreversibel, yang berarti membentuk gel saat dipanaskan dan kembali ke larutan saat pendinginan. Properti ini sangat berguna dalam pelepasan obat yang terkontrol dan sebagai penambah viskositas dalam larutan berair.
MC, di sisi lain, larut dalam air dingin tetapi tidak larut dalam air panas. Ini juga menunjukkan termogelasi; Namun, suhu gelasi umumnya lebih rendah dari pada HPMC. Karakteristik ini membuat MC cocok untuk aplikasi farmasi tertentu di mana suhu gelasi yang lebih rendah menguntungkan.
Viskositas:
Baik HPMC dan MC dapat secara signifikan meningkatkan viskositas larutan berair, tetapi HPMC umumnya menawarkan berbagai viskositas yang lebih luas karena pola substitusi yang beragam. Variabilitas ini memungkinkan kontrol yang lebih tepat dalam formulasi yang membutuhkan profil viskositas spesifik.
Fungsionalitas dalam farmasi
HPMC:
Formulasi Matriks Pelepasan Terkontrol:
HPMC secara luas digunakan dalam formulasi matriks pelepasan terkontrol. Kemampuannya untuk membengkak dan membentuk lapisan gel saat bersentuhan dengan cairan lambung membantu mengendalikan laju pelepasan obat. Lapisan gel bertindak sebagai penghalang, memodulasi difusi obat dan memperpanjang pelepasannya.
Lapisan Film:
Karena sifat pembentukan filmnya yang sangat baik, HPMC banyak digunakan dalam lapisan tablet dan pelet. Ini memberikan penghalang pelindung terhadap kelembaban, oksigen, dan cahaya, meningkatkan stabilitas dan umur simpan produk. Selain itu, pelapis HPMC dapat digunakan untuk menutupi rasa dan untuk meningkatkan penampilan tablet.
Pengikat dalam formulasi tablet:
HPMC juga digunakan sebagai pengikat dalam proses granulasi basah. Ini memastikan kekuatan mekanik tablet, memfasilitasi pengikatan partikel bubuk selama kompresi.
Agen Penangguhan dan Penebalan:
Dalam formulasi cair, HPMC berfungsi sebagai agen penangguhan dan penebalan. Viskositasnya yang tinggi membantu dalam mempertahankan distribusi seragam partikel tersuspensi dan meningkatkan konsistensi formulasi.
MC:
Ikatan tablet:
MC digunakan sebagai pengikat dalam formulasi tablet. Ini memberikan sifat pengikatan yang baik dan kekuatan mekanik untuk tablet, memastikan integritasnya selama penanganan dan penyimpanan.
Disintegran:
Dalam beberapa kasus, MC dapat berfungsi sebagai disintegran, membantu tablet untuk dipecah menjadi fragmen yang lebih kecil saat bersentuhan dengan cairan lambung, sehingga memfasilitasi pelepasan obat.
Formulasi pelepasan terkontrol:
Meskipun kurang umum daripada HPMC, MC dapat digunakan dalam formulasi pelepasan terkontrol. Sifat termogelasinya dapat dieksploitasi untuk mengontrol profil pelepasan obat.
Agen penebalan dan stabilisasi:
MC digunakan sebagai agen penebalan dan penstabil dalam berbagai formulasi cair dan semi-padat. Kemampuannya untuk meningkatkan viskositas membantu menjaga stabilitas dan homogenitas produk.
Aplikasi spesifik dalam farmasi
Aplikasi HPMC:
Persiapan Ophthalmic:
HPMC sering digunakan dalam larutan dan gel ophthalmic karena sifat pelumas dan viskoelastiknya. Ini memberikan retensi kelembaban dan memperpanjang waktu kontak obat dengan permukaan mata.
Sistem Pengiriman Transdermal:
HPMC digunakan di patch transdermal di mana kemampuan pembentukan filmnya membantu dalam menciptakan matriks pelepasan terkontrol untuk pengiriman obat melalui kulit.
Formulasi mukoadhesif:
Sifat mukoadhesif HPMC membuatnya cocok untuk sistem pengiriman obat bukal, hidung, dan vagina, meningkatkan waktu tinggal formulasi di lokasi aplikasi.
Aplikasi MC:
Formulasi topikal:
MC digunakan dalam krim topikal, gel, dan salep di mana ia bertindak sebagai agen penebalan dan penstabil, meningkatkan spreadabilitas dan konsistensi produk.
Makanan dan Nutraceuticals:
Di luar obat -obatan, MC menemukan aplikasi dalam produk makanan dan nutraceutical sebagai pengental, pengemulsi, dan penstabil, berkontribusi pada tekstur dan stabilitas berbagai produk.
Singkatnya, HPMC dan MC keduanya merupakan turunan selulosa yang berharga dengan karakteristik berbeda yang membuatnya cocok untuk berbagai aplikasi farmasi. HPMC, dengan kelarutan ganda dalam air panas dan dingin, rentang viskositas yang lebih tinggi, dan kemampuan pembentukan film, terutama disukai untuk formulasi pelepasan terkontrol, pelapis tablet, dan persiapan mata. MC, meskipun lebih sederhana dalam komposisi, menawarkan keunggulan unik dalam kelarutan air dingin dan suhu gelasi yang lebih rendah, membuatnya berguna sebagai pengikat, disintegran, dan agen penebalan dalam aplikasi tertentu. Memahami perbedaan dalam struktur kimianya, sifat fisik, dan fungsionalitasnya memungkinkan formulator memilih turunan selulosa yang sesuai untuk memenuhi kebutuhan spesifik produk farmasi.
Waktu pos: Feb-18-2025