Kapsul keras/kapsul berongga hpmc/kapsul sayuran/API efisiensi tinggi dan bahan-bahan yang peka terhadap kelembaban/ilmu film/Kontrol Rilis Berkelanjutan/Teknologi Teknik OSD….
Efektivitas biaya yang luar biasa, kemudahan relatif manufaktur, dan kemudahan kontrol pasien terhadap dosis, produk dosis solid oral (OSD) tetap menjadi bentuk pemberian yang disukai untuk pengembang obat.
Dari 38 entitas molekul kecil baru (NMES) yang disetujui oleh Food and Drug Administration AS pada tahun 2019, 26 adalah OSD1. Pada tahun 2018, pendapatan pasar produk bermerek OSD dengan pemrosesan sekunder oleh CMOS di pasar Amerika Utara adalah sekitar $ 7,2 miliar USD 2. Pasar outsourcing molekul kecil diperkirakan akan melebihi USD 69 miliar pada tahun 20243. Semua data ini menunjukkan bahwa formulir dosis padat oral (OSD) akan terus berlaku.
Tablet masih mendominasi pasar OSD, tetapi kapsul keras menjadi alternatif yang semakin menarik. Ini sebagian karena keandalan kapsul sebagai cara pemberian, terutama yang memiliki API antitumor potensi tinggi. Kapsul lebih intim bagi pasien, menutupi bau dan selera yang tidak menyenangkan, dan lebih mudah menelan, secara signifikan lebih baik daripada bentuk dosis lainnya.
Julien Lamps, Manajer Produk di Lonza Capsules dan Bahan Kesehatan, membahas berbagai keunggulan kapsul keras dibandingkan tablet. Dia membagikan wawasannya tentang kapsul berongga hidroksipropil metilselulosa (HPMC) dan bagaimana mereka dapat membantu pengembang obat mengoptimalkan produk mereka sambil memenuhi permintaan konsumen untuk obat-obatan yang diturunkan tanaman.
Kapsul Keras: Meningkatkan Kepatuhan Pasien dan Mengoptimalkan Kinerja
Pasien sering berjuang dengan obat -obatan yang merasakan atau berbau tidak enak, sulit ditelan, atau mungkin memiliki efek buruk. Dengan pemikiran ini, mengembangkan formulir dosis yang ramah pengguna dapat meningkatkan kepatuhan pasien dengan rejimen pengobatan. Kapsul keras adalah pilihan yang menarik bagi pasien karena, selain menutupi rasa dan bau, mereka dapat diambil lebih jarang, mengurangi beban tablet, dan memiliki waktu pelepasan yang lebih baik, melalui penggunaan pelepasan segera, pelepasan terkontrol dan pelepasan lambat untuk dicapai.
Kontrol yang lebih baik atas perilaku pelepasan obat, misalnya dengan micropelletizing API, dapat mencegah pembuangan dosis dan mengurangi efek samping. Pengembang obat menemukan bahwa menggabungkan teknologi multipartikulat dengan kapsul meningkatkan fleksibilitas dan efektivitas pemrosesan API pelepasan terkontrol. Bahkan dapat mendukung pelet yang mengandung API yang berbeda dalam kapsul yang sama, yang berarti bahwa banyak obat dapat diberikan secara bersamaan dalam dosis yang berbeda, lebih lanjut mengurangi frekuensi dosis.
Perilaku farmakokinetik dan farmakodinamik dari formulasi ini, termasuk sistem multiparticulate4, spheronisasi ekstrusi API3, dan sistem kombinasi dosis tetap5, juga menunjukkan reproduktifitas yang lebih baik dibandingkan dengan formulasi konvensional.
Karena potensi peningkatan dalam kepatuhan dan kemanjuran pasien inilah permintaan pasar untuk API granular yang dienkapsulasi dalam kapsul keras terus tumbuh.
Preferensi Polimer:
Kebutuhan kapsul sayuran untuk menggantikan kapsul gelatin yang keras
Kapsul keras tradisional terbuat dari gelatin, namun, kapsul keras gelatin dapat menghadirkan tantangan ketika menghadapi kandungan higroskopis atau peka terhadap kelembaban. Gelatin adalah produk sampingan yang diturunkan hewan yang rentan terhadap reaksi ikatan silang yang mempengaruhi perilaku disolusi, dan memiliki kadar air yang relatif tinggi untuk mempertahankan fleksibilitasnya, tetapi juga dapat bertukar air dengan API dan eksipien.
Selain dampak material kapsul pada kinerja produk, semakin banyak pasien yang enggan untuk menelan produk hewani karena alasan sosial atau budaya dan mencari obat yang diturunkan atau obat-obatan vegan. Untuk memenuhi kebutuhan ini, perusahaan farmasi juga terus berinvestasi dalam rejimen dosis inovatif untuk mengembangkan alternatif berbasis tanaman yang aman dan efektif. Kemajuan dalam Ilmu Bahan telah memungkinkan kapsul berongga tanaman, menawarkan pasien pilihan yang tidak diturunkan hewan di samping keuntungan kapsul gelatin-kemampuan melihat, kemudahan pembuatan, dan efektivitas biaya.
Untuk pembubaran dan kompatibilitas yang lebih baik:
Aplikasi HPMC
Saat ini, salah satu alternatif terbaik untuk gelatin adalah hidroksipropil metilselulosa (HPMC), sebuah polimer yang berasal dari serat pohon.
HPMC kurang inert secara kimia daripada gelatin dan juga menyerap lebih sedikit air daripada gelatin6. Kadar air rendah dari kapsul HPMC mengurangi pertukaran air antara kapsul dan isinya, yang dalam beberapa kasus dapat meningkatkan stabilitas kimia dan fisik formulasi, memperpanjang umur simpan, dan dengan mudah memenuhi tantangan API dan eksipien higroskopis. Kapsul berongga HPMC tidak peka terhadap suhu dan lebih mudah untuk disimpan dan diangkut.
Dengan meningkatnya API efisiensi tinggi, persyaratan untuk formulasi menjadi semakin kompleks. Sejauh ini, pengembang obat telah mencapai hasil yang sangat positif dalam proses mengeksplorasi penggunaan kapsul HPMC untuk menggantikan kapsul gelatin tradisional. Faktanya, kapsul HPMC saat ini umumnya lebih disukai dalam uji klinis karena kompatibilitasnya yang baik dengan sebagian besar obat dan eksipien7.
Perbaikan berkelanjutan dalam teknologi kapsul HPMC juga berarti bahwa pengembang obat lebih mampu memanfaatkan parameter disolusi dan kompatibilitas dengan berbagai NME, termasuk senyawa yang sangat kuat.
Kapsul HPMC tanpa agen gel gelling memiliki sifat disolusi yang sangat baik tanpa ion dan ketergantungan pH, sehingga pasien akan mendapatkan efek terapeutik yang sama ketika menggunakan obat pada perut kosong atau dengan makanan. Seperti yang ditunjukkan pada Gambar 1. 8
Akibatnya, perbaikan dalam pembubaran memungkinkan pasien tidak memiliki keraguan dalam menjadwalkan dosis mereka, sehingga meningkatkan kepatuhan.
Selain itu, inovasi berkelanjutan dalam solusi membran kapsul HPMC juga dapat memungkinkan perlindungan usus dan pelepasan cepat di area spesifik saluran pencernaan, pengiriman obat yang ditargetkan untuk beberapa pendekatan terapeutik, dan lebih lanjut meningkatkan aplikasi potensial kapsul HPMC.
Arah aplikasi lain untuk kapsul HPMC adalah di perangkat inhalasi untuk pemberian paru. Permintaan pasar terus tumbuh karena peningkatan bioavailabilitas dengan menghindari efek hepatik pertama dan memberikan rute pemberian yang lebih langsung ketika menargetkan penyakit seperti asma dan penyakit paru obstruktif kronis (COPD) dengan bentuk pemberian ini.
Produsen obat selalu mencari untuk mengembangkan perawatan yang hemat biaya, ramah pasien, dan efektif untuk penyakit pernapasan, dan untuk mengeksplorasi perawatan pengiriman obat yang dihirup untuk beberapa penyakit sistem saraf pusat (SSP). permintaan meningkat.
Kadar air rendah kapsul HPMC membuatnya ideal untuk API higroskopis atau peka air, meskipun sifat elektrostatik antara formulasi dan kapsul berongga juga harus dipertimbangkan di seluruh pengembangan8.
Pikiran terakhir
Pengembangan Sains Membran dan Teknologi Teknik OSD telah meletakkan dasar bagi kapsul HPMC untuk menggantikan kapsul gelatin dalam beberapa formulasi, memberikan lebih banyak opsi dalam mengoptimalkan kinerja produk. Selain itu, meningkatnya penekanan pada preferensi konsumen dan meningkatnya permintaan untuk obat inhalasi yang murah telah meningkatkan permintaan kapsul berongga dengan kompatibilitas yang lebih baik dengan molekul yang peka terhadap kelembaban.
Namun, pilihan bahan membran adalah kunci untuk memastikan keberhasilan produk, dan pilihan yang tepat antara gelatin dan HPMC hanya dapat dibuat dengan keahlian yang tepat. Pilihan material membran yang benar tidak hanya dapat meningkatkan kemanjuran dan mengurangi reaksi yang merugikan, tetapi juga membantu mengatasi tantangan formulasi tertentu.
Waktu posting: Feb-20-2025